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新規経口関節リウマチ治療薬
JAK阻害剤「ゼルヤンツ®錠 5mg」新発売

-関節リウマチ治療の新たな選択肢、適正使用の推進に関して-

ファイザー株式会社(本社:東京都渋谷区、以下「ファイザー」)と武田薬品工業株式会社(本社:大阪市中央区、以下「武田薬品」)は、2013年7月30日、「ゼルヤンツ®錠 5mg」(一般名:トファシチニブ クエン酸塩、以下「ゼルヤンツ」)を新発売いたします。本薬は、既存治療で効果不十分な成人の関節リウマチの治療薬として、2013年3月25日に厚生労働省より製造販売承認を取得し、5月24日に薬価収載されました。ファイザーと武田薬品は、関節リウマチ治療薬のエンブレル(一般名:エタネルセプト)と同様に、本薬もコ・プロモーションのもと販売いたします。

ゼルヤンツは、JAK(ヤヌスキナーゼ)阻害剤と呼ばれる新しい薬剤クラスとして、国内で初めて承認された経口関節リウマチ治療薬です。本薬は、細胞外でサイトカインを標的とする生物学的製剤とは異なり、関節リウマチに伴う炎症に重要な役割を果たす細胞内のシグナル伝達を標的とし、その経路であるJAK(ヤヌスキナーゼ)Pathwayを阻害します。

ゼルヤンツは、過去の治療において、メトトレキサートをはじめとする少なくとも1剤の抗リウマチ薬(DMARD)等による適切な治療を行っても、疾患に起因する明らかな症状が残る場合、通常、1回5mgを1日2回経口投与します。ファイザーと武田薬品は、ゼルヤンツがより安全かつ有効に使用されるために、日本リウマチ学会のご協力のもと、日本リウマチ学会のトファシチニブ使用ガイドラインに則って、市販後全例調査を実施し、適正使用の推進に取り組んでまいります。ガイドラインでは、週8mgを超えるメトトレキサートによる治療を3カ月以上 継続してもコントロールが不良な患者さんをゼルヤンツによる治療対象として推奨しています。ゼルヤンツによる治療を受ける4,000名の患者さんを対象に観察期間3年にわたる全例調査を実施し、安全性および有効性の情報を収集し、検証をいたします。さらに、本薬以外の薬物療法を開始した対照群(2,000例)を設け、悪性腫瘍及び重篤な感染症について比較調査を行います。

産業医科大学 第一内科学講座 教授 田中 良哉 先生は、「関節リウマチは、身体障害を伴う深刻な疾患です。既存の治療薬では十分な効果が得られない患者さんもおり、利便性の高い新たな薬剤の登場により、患者さんのQOLの向上につながることを期待しています。新たな作用機序を有するゼルヤンツは、国内外の臨床試験において、安全性と有効性が評価されていますが、薬剤の適正使用を促し、臨床現場では、エビデンスを積み重ねていくことが重要だと考えます」と述べています。

<ゼルヤンツ®錠 5mg>

ゼルヤンツ®の概要
製品名 ゼルヤンツ®錠 5mg(XELJANZ® Tablets 5mg)
一般名 トファシチニブ クエン酸塩(Tofacitinib Citrate)
製造販売承認取得日 2013年3月25日
薬価収載日 2013年5月24日
発売日 2013年7月30日
製造販売元 ファイザー株式会社
販売 武田薬品工業株式会社
効能・効果 既存治療で効果不十分な関節リウマチ
[効能・効果に関連する使用上の注意]
過去の治療において、メトトレキサートをはじめとする少なくとも1剤の抗リウマチ薬等による適切な治療を行っても、疾患に起因する明らかな症状が残る場合に投与する。
用法・用量 通常、トファシチニブとして1回5 mgを1日2回経口投与する。
特性
  1. 1.   関節リウマチ領域における世界初のヤヌスキナーゼ(JAK)阻害薬。
  2. 2.   細胞内シグナル伝達に着目した新しい作用機序。JAK Pathwayを利用するサイトカインによる、細胞内のシグナル伝達を阻害します。
  3. 3.   低分子の分子標的治療薬で、経口投与を実現。1日2回の経口投与で、関節リウマチ症状・徴候の改善効果を示します。
薬価 2,539円(5mg 1錠)

関節リウマチについて
関節リウマチは慢性の炎症性自己免疫疾患であり、手と足にその症状が表れるのが典型的ですが、滑膜があるどの関節でも発症する可能性があります。日本では約70~80万人1、全世界では約2,370万人2の患者さんが関節リウマチに罹患しています。既存の治療薬は複数ありますが、治療効果が十分でない患者さんも少なくありません。実際に、患者さんの3分の1では治療が十分に奏効せず、約半数は5年以内に特定のDMARDに反応しなくなります3,4,5,6,7,8。依然として、さらなる治療薬の登場が望まれています。

  1. 1. Report from Study Committee on Rheumatoid Arthritis and Allergy  Accessed on 13 March 2013. http://www.mhlw.go.jp/stf/houdou/2r9852000001nfao-att/2r9852000001nfdx.pdf
  2. 2. World Health Organization, “The Global Burden of Disease, 2004 Update.” Accessed 13 March 2012. Available at http://www.who.int/healthinfo/global_burden_disease/GBD_report_2004update_full.pdf.
  3. 3. Klareskog L, Van der Heijde D, de Jager J, et al. Therapeutic effect of the combination of etanercept and methotrexate compared with each treatment alone in patients with rheumatoid arthritis: double-blind randomized controlled trial. The Lancet 2004. 363: 675-681
  4. 4. Keystone, E, Kavanaugh A, Sharp J, et al. Radiographic, clinical and functional outcomes of treatment with adalimumab (a human anti-tumor necrosis factor monoclonal antibody) in patients with active rheumatoid arthritis receiving concomitant methotrexate therapy. Arthritis & Rheumatism 2004. 50: 1400-1411
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